Doxepin

Doxepina face parte din antidepresivele triciclice, grupa inhibitorilor neselectivi ai recaptării monoaminelor (cod ATC N06AA12). Rezumatul caracteristicilor produsului (RCP) aprobat în România o recomandă pentru simptomele sindroamelor depresive la adulți, mai ales atunci când pe lângă efectul antidepresiv este nevoie și de sedare. Mecanismul nu este lămurit complet; ipoteza acceptată pune efectul pe seama reducerii recaptării noradrenalinei la nivelul sinapselor. Doxepina nu este nici stimulant al sistemului nervos central, nici inhibitor de monoaminooxidază.

Produsul prezentat aici este un medicament de import, iar fotografia arată ambalajul de marcă al producătorului, nu cel distribuit în farmaciile românești. Variantele disponibile:

Doza optimă depinde de severitatea bolii și de răspunsul fiecărui pacient, iar RCP-ul o plasează între 25 și 300 mg zilnic. Pentru simptome moderate sau severe, inițierea uzuală este cu 75 mg pe zi, nivel la care cei mai mulți pacienți răspund satisfăcător. Până la 100 mg se pot lua o dată pe zi, la culcare, sau în prize divizate; peste 100 mg pe zi, cantitatea se împarte în trei prize. În formele severe se poate ajunge la 300 mg pe zi, fracționat.

Când insomnia predomină, cea mai mare parte a dozei se administrează seara. Efectul antidepresiv complet poate întârzia 2–3 săptămâni, iar după obținerea lui doza de întreținere se poate reduce. La vârstnici se începe cu doza cea mai mică; de cele mai multe ori jumătate din doza adultului este suficientă. În insuficiența hepatică sau renală poate fi necesară scăderea dozei. Siguranța sub 18 ani nu a fost stabilită.

Nomenclatorul ANMDMR conține un singur medicament cu doxepină: Doxepin 25 mg drajeuri, deținător Terapia S.A. (Cluj-Napoca), în cutie cu 3 blistere a câte 10 drajeuri, cu statut de prescripție medicală reținută în farmacie. Concentrațiile de 10 și 75 mg nu au corespondent autorizat în România. Lista completă a atenționărilor se află în RCP-ul Doxepin 25 mg publicat de ANMDMR.

RCP-ul exclude doxepina în caz de hipersensibilitate la ea sau la alte triciclice, manie, insuficiență hepatică severă, glaucom, afecțiuni cu retenție urinară și în perioada de alăptare (substanța și metabolitul ei, desmetildoxepina, trec în lapte). Nu se asociază cu inhibitori de MAO și nici în primele două săptămâni după oprirea lor. Simpatomimeticele precum efedrina sau fenilefrina sunt de evitat, iar asocierea cu buprenorfină sau alte opioide crește riscul de sindrom serotoninergic. Chinidina și ISRS pot crește nivelul plasmatic al doxepinei prin inhibarea CYP2D6, cimetidina îl poate face să fluctueze, iar alcoolul îi amplifică efectul sedativ.

Ca pentru orice antidepresiv, la începutul tratamentului și după schimbarea dozei se urmărește atent apariția ideilor suicidare, mai ales la pacienții sub 25 de ani. Bolile cardiovasculare severe, aritmiile, epilepsia în antecedente și hiperplazia benignă de prostată cer prudență suplimentară.

RCP-ul avertizează separat asupra somnolenței și recomandă evitarea conducerii vehiculelor și a lucrului cu utilaje pe durata tratamentului. Lista mai cuprinde xerostomia, constipația, vederea încețoșată, tahicardia, amețelile, cefaleea, tremorul, hipotensiunea posturală, creșterea în greutate și reacții cutanate, inclusiv fotosensibilitate. Mai rar au fost raportate retenție urinară, convulsii, modificări ale formulei sanguine și icter. Doza potrivită și durata tratamentului se stabilesc de către medic.